抑制組織胺對受體反應‧抗組織胺劑助減緩過敏
（吉隆坡訊）過敏症（allergy）是身體免疫系統對一些原本對身體無害的外來物質（過敏原）所產生的過度反應，如鼻炎、哮喘、結膜炎、皮膚及眼睛搔癢、濕疹及蕁麻疹。過敏分為急性與慢性，其中急性過敏會造成呼吸道收窄和血壓劇降，若不馬上治療，可引起過敏性休克。大馬藥劑學會青年團（MPS―YPC）執委林建斌披露，市面上的口服抗過敏藥一般分為4大種類，即抗組織胺劑（anti-histamine）、皮質類固醇、通鼻塞藥（decongestant）及孟魯司特（montelukast）。
社區藥劑師林建斌指出，過敏原種類非常廣泛，可以是食物、塵、花粉、動物皮屑、藥物、乳膠甚至是蚊蟲叮咬，它們進入機體後會產生免疫球蛋白E（IgE），後者吸附在肥大細胞（mast cell）及嗜鹼性粒細胞（basophil）表面，造成機體處於致敏狀態。
二次過接觸過敏原誘發過敏
他說，當同種過敏原再度來襲，並與特異性抗體IgE結合，機體就會釋放出活性介質，如組織胺及白三烯（leukotrienes）來對抗這些“入侵者”，以致引發炎症反應。
“這也是為何過敏症通常是在接觸第二次過敏原時才會發生，以花生為例，當花生在體內被消化後，會誘發細胞產生大量的花生IgE，並附著在肥大細胞表面。自此每當事主吃到花生時，花生就會與附著在肥大細胞表面的花生IgE作用，繼而誘發過敏反應。”
他披露，過敏反應會因釋放組織胺的部位而有所不同，例如在鼻部，組織胺會造成毛細血管擴張、腺體分泌增加及鼻黏膜水腫，引起鼻塞、鼻癢、流清涕及打噴嚏等症狀，如果是在皮膚及眼睛，就會造成搔癢、結膜炎、濕疹及蕁麻疹。
“由於組織胺是誘發這些過敏反應的罪魁禍首，因此醫學界研發出抗組織胺劑（又稱H1受體拮抗劑，H1receptor antagonist），通過抑制組織胺H1受體，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減緩身體對過敏原的過敏反應。”
首代藥物引嗜睡副作用
他提及，目前抗組織胺劑已經來到第三代，“第一代抗組織胺劑計有鹽酸異丙口秦（Promethazine）、苯海拉明（Diphenhydramine）及氯苯那敏（Chlorpheniramine），因為藥物裡頭的鎮靜成份可以通過腦血管障壁（bloodbrainbarrier，BBB），所以會引起嗜睡、頭暈及疲憊等副作用，病患在服藥後不易開車及操作機械。”
“第二代抗組織胺劑涵蓋氯雷他定（Loratadine）、非索非那定（Fexofenadine）及鹽酸西替利口秦（Cetirizine），這類藥物較少對中樞神經系統造成影響，只有10%的病患會有嗜睡及注意力不集中的反應，這是因為它對於BBB的穿透性較差。”
第三代抗組織胺劑
保藥效安全性更大
經過不斷地改進，第三代抗組織胺劑成功去蕪存菁，保持藥效之餘，安全性更大。林建斌解釋，第三代抗組織胺劑為第二代抗組織胺劑的活性代謝產物，例如地氯雷他定（Desloratadine）及左旋鹽酸西替利口秦（Levocetirizine）。
為第二代活性代謝產物“以地氯雷他定為例，它是氯雷他定的主要活性代謝產物，藥用機制與氯雷他定相似，不過由於它不易通過BBB，因而無中樞神經抑製作用。”
他解說，左旋鹽酸西替利口秦提純自鹽酸西替利口秦的有效成份，不具鎮靜、嗜睡、腸胃紊亂等副作用。
“鹽酸西替利口秦可以分為右旋（Dextrocetirizine）與左旋（Levocetirizine）。研究人員發現，在降低組織胺所引起鼻道阻力的增加方面，結果顯示右旋鹽酸西替利口秦並沒有抗組織胺效力，左旋鹽酸西替利口秦與鹽酸西替利口秦之抗組織胺功效則沒有明顯差別，因此推斷鹽酸西替利口秦之抗組織胺能力可能來自於成份中的左旋。因此研究人員因而摒棄這個沒用的右旋，將左旋鹽酸西替利口秦提純上市。”
他指出，由於少了右旋，左旋鹽酸西替利口秦的用藥量較鹽酸西替利口秦低，副作用及藥物的相互作用因此較少，但是藥效不減，因為它繼承了西替利口秦起效快，抗過敏作用強的特性。
合併通鼻塞藥
減過敏性鼻炎
口服抗組織胺劑雖可減少許多過敏性鼻炎的症狀，像是打噴嚏、鼻癢、流鼻水、眼睛癢等，但對於緩解鼻塞和鼻充血的效用不大明顯，所以有時得併用通鼻塞藥。林建斌披露，常用的通鼻塞藥有去氧腎上腺素（Phenylephrine）及偽麻黃鹼（Pseudoephedrine），因能使皮膚黏膜血管收縮，從而改善鼻黏膜充血的症狀。
“通鼻塞藥能激動α1受體，因此是一種α1受體激動劑。α1受體主要分佈在血管平滑肌如皮膚、黏膜血管及部份內臟血管，激動時可引起血管收縮。”
他說，在鼻炎治療方面，α1受體激動劑能帶動血管收緊，使得從血管里流入鼻腔、喉嚨及鼻竇內部的液體變少，這可減少鼻黏膜的發炎與黏液的產生，並減輕鼻腔內血管腫脹，讓呼吸更為順暢。
“當血管收窄時，血壓會升高，因此有高血壓或青光眼的鼻塞病患須慎用通鼻塞藥。即使是正在使用降壓藥（α1受體拮抗劑）的病患，也要在醫生的監測下使用通鼻塞藥，因為兩者藥性有衝突。α1受體拮抗劑是利用舒張血管，鬆解血管平滑肌的機制來降低血壓。”
高血壓青光眼須謹慎用藥
他也說，當α1受體受到刺激時，它會引起前列腺和膀胱頸的平滑肌緊張，以致排尿困難，尤以老年人最常見，超過10%的老年病患在使用通鼻塞藥後出現尿瀦留，所以他會比較少處方通鼻塞藥給老年病患。
“此藥會引起興奮及心悸，病患不要在睡前服用，以免干擾睡眠。此外，口干及眼干也是通鼻塞藥的常見副作用。”他補充，如果醫藥人員別無選擇，非要下此藥，那麼可併合具有鎮靜作用的抗組織胺劑，讓病患可以入睡，不過由於每個人的體質不一樣，因此效果會因人而異。